COMPONENTES QUIMICOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES




COMPONENTES QUIMICOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES.

PARTE DOS

Continuando con el artículo anterior en donde se habían redactado los dos componentes químicos más usados en los anticonceptivos orales, diremos que El levonorgestrel (muy utilizado en la anticoncepción de emergencia), es un progestágeno usado en las formulaciones anticonceptivas que tiene una actividad biológica aproximadamente 80 veces más potente que la progesterona endógena, tiene efecto androgénico porque compite con la testosterona para fijarse a la proteína transportadora y, además, tiene actividad antiestrogénica.

Sin embargo, estos preparados tienen una influencia desfavorable sobre la relación entre el LDL-colesterol (de baja densidad) y el HDL-colesterol (alta densidad) por su efecto androgénico y cuando se administran en combinación con 30 microgramos de etinilestradiol reducen la fracción HDL y elevan la LDL.

Un avance importante en los componentes químicos de los anticonceptivos orales y que se ha producido en los últimos años ha sido la obtención de tres gestágenos derivados del levonorgestrel y que son los llamados “progestágenos de tercera generación”. Estos son:

a. DESOGESTREL: Disponible desde 1982, fue el primero de los progestágenos más selectivos que llegó a estar disponible para uso en los Anticonceptivos Orales. Es 2,8 veces más potente que el levonorgestrel, tiene pocos efectos androgénicos (prácticamente no compite con la testosterona para ligarse a la proteína transportadora) y no tiene influencia sobre la actividad estrogénica, lo que permite emplear bajas dosis de estrógenos en los preparados anticonceptivos orales y reducir la aparición de efectos secundarios. Además, limita la penetración de espermatozoides a través del moco cervical y es un potente inhibidor de la ovulación.

Anticonceptivos Orales

Anticonceptivos Orales

b. GESTODENO: Fue el segundo progestágeno de tercera generación disponible comercialmente. No necesita del metabolismo hepático para ser biológicamente activo. Es 1,5 veces más potente que el levonorgestrel. No interfiere con el metabolismo de la testosterona y evita, en gran medida, los efectos androgénicos secundarios de los Anticonceptivos Orales que contienen norgestrel y levonorgestrel. A diferencia del desogestrel tiene un importante efecto antiestrogénico lo cual permite emplearlo a dosis menores.




c. NORGESTIMATO: Es el más nuevo de todos.Tiene una alta selectividad progestacional y su afinidad para unirse con los receptores androgénicos es menor que la del gestodeno y el levonorgestrel, lo que le confiere una elevada actividad progestacional con muy baja actividad androgénica.

Un segundo grupo de progestágenos son el Acetato de Medroxiprogesterona y el Dienogest (combinación de nortestosterona y etinilestradiol). También se encuentran en este grupo la Clormadinona y el acetato de ciproterona con sus conocidas propiedades androgénicas.

En el próximo artículo y final de esta serie de los componentes químicos de los anticonceptivos orales hablaremos más de La Ciproterona, de las nuevas formulaciones y de los anticonceptivos orales genéricos.

DR. EDSON CANO.
GINECOLOGO OBSTETRA.
www.edsoncano.com
http://edsongcano.blogspot.com

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